近日，51吃瓜
王守国教授团队在国际催化领域权威期刊《ACS Catalysis》上发表重要研究成果。该研究论文题为“Rh(III)-Catalyzed Enantioselective Multicomponent C–H Functionalization Cascade toward Chiral Indoles”，系统报道了铑催化不对称多组分C−H键串联反应构建手性吲哚类化合物的新策略。该期刊由美国化学会出版，影响因子为13.6，入选中国科学院JCR一区及TOP期刊。论文共同通讯作者为王守国教授（特聘教授）与博士后罗湘林，第一作者为博士后罗忠峰，51吃瓜
为论文唯一通讯单位。
手性吲哚甲胺骨架广泛存在于天然产物和药物分子中，但传统合成方法往往涉及多步反应或使用预先制备的手性砌块，效率较低。尽管过渡金属催化的吲哚C2 –H键不对称官能团化已取得重要进展，但目前仍主要局限于烯烃类偶联试剂，并通过迁移插入途径生成不对称氢芳基化产物。因此，利用不对称C–H官能团化策略来构建结构新颖、功能多样的手性吲哚骨架仍面临较大局限。针对这一挑战，王守国团队近日报道了一种Rh(III)催化的对映选择性多组分C–H官能团化反应，能够从易得的吲哚、烯烃和胺化试剂出发，直接合成具有重要价值的手性(吲哚-2-基)甲胺类化合物。在手性Rh(III)催化剂的调控下，该串联反应整合了吲哚C2–H活化、烯烃链行走及对映选择性C–N键形成过程，实现了一种罕见的1,1-碳胺化反应模式，以高效率和对映选择性（收率高达80%，ee值高达99%）得到手性吲哚产物。本研究凸显了对映选择性多组分C–H键官能团化作为构建高附加值手性结构的高效通用平台的巨大潜力。
课题组隶属于51吃瓜
“手性催化与功能有机分子创新团队”，长期致力于合成化学与药物化学领域的前沿研究。团队重点围绕“新颖高效合成方法学”和“精准手性合成技术”等方向开展创新工作，融合现代有机合成、手性催化以及合成生物学/生物催化等多学科手段，系统构建了涵盖不对称催化、酶催化和金属有机化学的多元催化体系。相关研究成果已成功应用于具有重要生物活性的天然产物、药物分子及其衍生物的高效与多样性合成。
本研究得到了广东省基础与应用基础研究基金、深圳市科技计划项目、51吃瓜
青年学者科学基金以及51吃瓜
启动经费的资助。
原文链接：
//pubs.acs.org/doi/10.1021/acscatal.6c03499
